肠溶胶囊在药物制剂中被广泛使用，用于保护活性成分免受胃部酸性环境的影响，并确保其在小肠的中性或碱性条件下释放。这种靶向释放机制对于某些药物的功效至关重要，尤其是那些对酸敏感或旨在在肠道局部发挥作用的药物。在这篇博客文章中， Wecaps 将与您分享 硬肠溶胶囊 如何释放活性成分，重点介绍所使用的材料以及涉及的物理和化学过程。

了解肠溶包衣

"肠溶"一词指的是小肠，肠溶包衣的设计目的是在胃部的酸性pH值（约pH 1.5至3.5）下抵抗溶解或崩解，但在小肠的中性至微碱性pH值（pH 5.5至7.5）下溶解并释放其内容物。肠溶包衣的主要目的是保护活性药物成分（API）免受胃部降解，或防止API刺激胃黏膜。

肠溶包衣使用的材料

肠溶包衣材料的选择对于确保胶囊按预期发挥作用至关重要。常用的材料包括：

1. 甲基丙烯酸共聚物：由于其明确的溶解特性，这类材料在肠溶包衣中被广泛使用。例如，Eudragit L100和S100是甲基丙烯酸共聚物，分别在pH 6.0和7.0时溶解。

2. 纤维素衍生物：羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）和醋酸纤维素邻苯二甲酸酯（CAP）是常用的选择。这些材料在酸性环境中不溶，但随着pH值升高会变得可溶。

3. 聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯（PVAP）：这种材料是另一种常见的肠溶聚合物，对胃液具有良好的抵抗性，并在肠道中释放其内容物。

4. 脂肪酸和蜡类：这些通常与其他聚合物结合使用，以增强包衣的保护性能。

包衣材料的选择取决于所需的释放pH阈值、API的稳定性以及包衣与胶囊壳和API的兼容性。

作用机制：肠溶胶囊的工作原理

肠溶胶囊的功能取决于其在胃中保持完整，然后在肠道中崩解或溶解的能力。这个过程可以分为几个阶段：

1. 在胃部环境中的稳定性

当肠溶胶囊被吞服后，它首先进入胃部。胃部的酸性环境模拟了胃的自然pH条件，确保胶囊保持完整。肠溶包衣由在低pH值下不溶的聚合物组成，这意味着它们不会溶解或允许API释放。这种抵抗性是通过聚合物的电离特性实现的。例如，甲基丙烯酸共聚物在酸性条件下保持非电离状态，使其不溶。

2. 转移到小肠

当胶囊从胃部移动到小肠时，它会遇到pH值的显著变化。pH值从十二指肠的约4到5.5逐渐增加到回肠的高达7.5。这种pH值的变化对于肠溶包衣的激活至关重要。

3. 在肠道环境中溶解

一旦胶囊到达小肠，肠溶包衣开始溶解。这是由于聚合物在较高pH环境中发生电离。例如，甲基丙烯酸共聚物会在高于其特定阈值（如pH 6.0或7.0）的pH值下电离，导致聚合物溶解。随着包衣溶解，胶囊壳暴露在肠液中，导致API的释放。

4. 活性成分的释放

肠溶包衣的溶解使胶囊内容物暴露在肠道环境中。根据配方的不同，API可能会快速释放或以受控方式释放。如果胶囊含有粉末、颗粒或微丸，这些将分散在肠液中，使API溶解并随后通过肠壁吸收。

在某些配方中，API的释放通过胶囊内部的附加层或包衣进一步控制，确保药物在较长时间内或在肠道内的特定部位释放。肠溶胶囊代表了一种先进的药物递送系统，可保护敏感的API免受胃部酸性环境的影响，并确保其在小肠中释放。